PLGA-PEG-COOH 羧基官能化聚乳酸-羟基乙酸-聚乙二醇的应用及表征案例

PLGA-PEG-COOH（羧基官能化聚乳酸-羟基乙酸-聚乙二醇）简介

PLGA-PEG-COOH 是一种两亲性嵌段共聚物，结构中由疏水性的聚乳酸-羟基乙酸（PLGA）和亲水性的聚乙二醇（PEG）组成，PEG链的末端引入了羧基（–COOH）官能团。该聚合物兼具可控生物降解性、优异的水溶性及良好的生物相容性，同时羧基的存在为进一步偶联修饰提供了活性位点，因此在纳米药物载体、靶向递送系统和功能表面修饰等方面具有广泛应用。

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材料特性与描述：

PLGA部分提供疏水性基体，能有效包载小分子药物或疏水性活性物；PEG链赋予材料良好的水溶性、长循环性能以及降低体内免疫清除的能力；而羧基末端可通过活化（如EDC/NHS）与胺类物质发生共价偶联，便于连接生物活性分子（如抗体、蛋白、多肽、荧光探针等），实现功能化纳米结构的构建。

结构式：

PLGA-PEG-COOH

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制备方法：

PLGA-PEG-COOH的合成通常采用以下路线：

1. 预合成嵌段共聚物：合成具有羟基末端的PEG-PLGA；

2. 引入羧基：将PEG末端与琥珀酸（succinic anhydride）或其他含羧官能团的化合物反应，形成PLGA-PEG-COOH；

3. 纯化处理：通过透析、水洗、有机溶剂沉淀或柱层析等方式去除副产物和未反应物；

4. 结构验证：通常采用NMR（核磁共振）、FTIR（傅里叶红外光谱）及GPC（凝胶渗透色谱）进行结构表征。

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应用及表征案例：

开发 PLGA-PEG-COOH 和基于明胶的微粒双重递送系统和电子束灭菌效果，以控制 BMP-2 和 IGF-1 的释放。

参考文献：Bai Y, Moeinzadeh S, Kim S, et al. Development of PLGA‐PEG‐COOH and Gelatin‐Based Microparticles Dual Delivery System and E‐Beam Sterilization Effects for Controlled Release of BMP‐2 and IGF‐1[J]. Particle & Particle Systems Characterization, 2020, 37(10): 2000180.

这篇文章介绍了基于明胶和 PLGA-PEG-COOH NPs 的递送系统可以通过将不同的生长因子掺入不同的微粒中来实现治疗生物分子的暂时释放。EB灭菌是一种对负载生长因子的载体进行灭菌的可行方法，可以为在临床应用中实施生长因子递送铺平道路。

应用前景：

1. 靶向药物递送系统
   羧基活化后可与多种靶向配体（如多肽、叶酸、抗体等）共价接枝，构建主动靶向型药物递送载体，用于癌症、炎症等疾病的精准治疗。

2. 蛋白和酶固定化
   羧基可与氨基官能的蛋白或酶进行交联，构建稳定的生物复合体系，用于酶催化反应平台或生物传感器。

3. 荧光/影像标记
   通过与氨基修饰的荧光染料、MRI造影剂、核素探针等共价偶联，实现诊断成像与药物递送一体化（theranostics）功能。

4. 多功能纳米粒自组装
   PLGA-PEG-COOH具有两亲性结构，在水相中能形成纳米胶束或纳米粒，通过羧基进一步交联或表面修饰，提高结构稳定性和功能性。

5. 组织工程和水凝胶构建
   羧基官能团有助于与其他材料如明胶、壳聚糖等进行交联构建智能可降解支架材料。

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总结：

PLGA-PEG-COOH 作为一种末端羧基修饰的生物可降解共聚物，具备良好的生物相容性与修饰灵活性，是构建功能化纳米材料与生物载体的优选材料之一。其在肿瘤靶向治疗、分子影像、基因递送、组织修复等领域展现出广阔的应用潜力，未来在个性化医疗与多功能治疗系统中的作用将愈加突出。

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